proguanil

Molécule antipaludique, prodrogue qui sera métabolisée par un cytochrome P450 pour donner une molécule active de cycloguanil, qui agit comme inhibiteur de la dihydrofolate réductase du parasite.L’association atovaquone-proguanil comme le Malarone201 (GlaxoSmithKline) peut être conseillée en alternative à la méfloquine.Le proguanil exerce aussi une activité antipaludéenne indépendante de son métabolisme au cycloguanil et le proguanil, pas le cycloguanil, est en mesure d’augmenter la capacité de l’atovaquone à faire chuter le potentiel de la membrane mitochondriale chez les parasites de la malaria.Le proguanil est inactif par lui-même et agit par l’intermédiaire de son métabolite hépatique, le cycloguanil.